Papel dos triptanos na enxaqueca: eficácia, efeitos colaterais e contraindicações

Os triptanos são moléculas que foram desenvolvidas para o tratamento de crises agudas de enxaqueca. Sua ação ocorre por meio de receptores de serotonina 5HT1B/1D, com conseguinte inibição da liberação de peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), vasoconstrição de vasos cerebrais e inibição de transmissão nociceptiva entre neurônios de primeira e segunda ordem trigeminais.

Esse grupo de fármacos foi criado para atuar diretamente em mecanismos centrais da crise de enxaqueca. Por isso, diferentemente de analgésicos simples e anti-inflamatórios, os triptanos têm ação mais direcionada à fisiopatologia da doença.

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Como os triptanos agem na crise de enxaqueca

O sistema trigeminovascular exerce papel fundamental na cascata da crise de enxaqueca. Esse processo envolve ativação periférica de nociceptores durais, liberação de CGRP, vasodilatação de vasos, transmissão de estímulo para neurônios trigeminais de segunda ordem e, posteriormente, projeção ao tálamo com ativação somatossensorial cortical da dor. Sendo assim, os triptanos atuam diretamente nesses mecanismos, o que explica a sua eficácia comprovada no manejo da enxaqueca.

O primeiro triptano desenvolvido foi o sumatriptano, justamente direcionado ao papel que a serotonina exerce nas crises de enxaqueca e a evidência de que a ativação de receptores de serotonina promovia vasoconstrição e abortavam a crise de enxaqueca. Posteriormente, o CGRP passou a ser reconhecido como fator central na enxaqueca.  Observou-se que o principal mecanismo dos triptanos reside na inibição desse peptídeo.

Papel dos triptanos no tratamento agudo da enxaqueca

Os triptanos são aprovados como primeira linha no manejo de crises agudas de enxaqueca. Diferente dos analgésicos simples e dos anti-inflamatórios, que exercem ação mais geral, esses medicamentos atuam de forma direcionada em mecanismos centrais da enxaqueca.

Há possibilidade de uso de triptanos associados a AINES, com melhor resposta em melhora da dor.

Quais triptanos estão disponíveis e quais são as vias de administração

Entre os triptanos disponíveis atualmente, estão sumatriptano, naratriptano, rizatriptano, zolmitriptano, eletriptano e frovatriptano (este último, fora do Brasil). Essas moléculas apresentam diferenças quanto à via de administração, aspecto relevante na prática clínica.

O sumatriptano está disponível nas formas oral, injetável (para uso subcutâneo) e em spray nasal. O zolmitrptano também pode ser administrado por via nasal e oral. Já o naratriptano, o rizatriptano e o eletriptano estão disponíveis em comprimidos para uso oral.

Essa diferença entre vias de administração é especialmente importante em pacientes com vômitos intensos durante a crise ou naqueles em que a dor atinge grande intensidade em pouco tempo, situações em que a via oral pode ser menos adequada.

Triptanos disponíveis no Brasil

No Brasil, estão disponíveis as seguintes apresentações:

• Sumatriptano de 25 mg, 50 mg e 100 mg;
• Naratriptano 2,5 mg;
• Rizatriptana 10 mg;
• Eletriptana 20 mg e 80 mg;
• Zolmitriptano 2,5 mg;
• Sumatriptano SC 6 mg

Eficácia dos triptanos na melhora da dor

Em relação à melhora da dor, cada triptano apresenta características próprias quanto ao pico de ação e à taxa de resposta clínica. Entre os triptanos por via oral, o sumatriptano na dose de 100 mg alcança alívio em 32%, o rizatriptano 10 mg em 37%, o eletriptano 40 mg em 37%, o eletriptano 80 mg em 42%, o zolmitriptano 2,5 mg em 32% e o naratriptano 2,5 mg em 22%.

Cabe ressaltar que o sumatriptano subcutâneo 6 mg apresenta melhor eficácia, com taxa de alívio de 51%.

Do ponto de vista de tolerabilidade, costuma haver melhor perfil de efeitos colaterais com o naratriptano.

Como usar triptanos na prática

A recomendação é que a administração do triptano seja feita no início da crise de enxaqueca, quando a dor ainda é leve e antes da sensibilização de neurônios de segunda e terceira ordem. Esse momento de uso é importante para aumentar a chance de resposta ao tratamento.

Se necessário, uma segunda dose pode ser administrada após 2 horas, respeitando o limite máximo de duas tomadas em 24 horas.

Após administração, espera-se melhora da dor, com taxa de eficácia acima de 30% para triptanos orais e taxa ainda maior com triptano subcutâneo.

Efeitos colaterais e contraindicações dos triptanos

Entre os efeitos colaterais esperados com o uso de triptanos estão parestesias, sensação de peso no pescoço e palpitações. Em geral, esses eventos são leves e costumam ser bem tolerados.

Por outro lado, episódios de aperto no peito e dor torácica mais intensa podem acontecer, em razão de vasoconstrição de artérias coronarianas. Sendo assim, essas medicações são contraindicadas em pacientes com alto risco cardiovascular, especialmente na presença de doença aterosclerótica estabelecida, como antecedente de IAM, angina, AVC ou AIT.

Conclusão: papel dos triptanos na enxaqueca

Os triptanos têm papel central no tratamento agudo da enxaqueca, por atuarem de forma direcionada em mecanismos importantes da crise, especialmente na inibição do CGRP. Seu uso precoce, ainda no início da dor, está associado a melhores taxas de resposta, com possibilidade de escolha da via de administração conforme as características clínicas do paciente.

Apesar da boa eficácia e da tolerabilidade geralmente favorável, é fundamental considerar os efeitos colaterais e, principalmente, as contraindicações cardiovasculares. Na prática, a indicação adequada desses medicamentos depende da avaliação clínica e do perfil de risco de cada paciente.