Já ouviu falar no ximelagatran? Sabe por que a droga não chegou a ser comercializada?

O ximelagatran foi o primeiro novo anticoagulante oral (NOAC) testado após um hiato de mais de 50 anos desde o início do uso da varfarina. Ele foi testado em uma série de estudos incluindo o SPORTIF-V que avaliou o uso da medicação para previnir AVCi em pctes com FA não valvar, onde mostrou-se não inferior à varfarina.

Mas por que não encontramos esta medicação no mercado atualmente? Isto deveu-se ao risco de hepatotoxicidade da medicação. O FDA vetou a comercialização da medicação nos Estados Unidos em 2004. Basicamente foi observado que com o uso de curto prazo (<35 dias) não havia aumento de risco de dano hepático mas os paciente que usavam a medicação por período maior apresentavam elevação de transaminases de forma bem mais frequente que o placebo (aumento >3x de TGP em 7,9% dos pacientes). A maioria dos casos era assintomática mas de toda forma a medicação teve a licença para comercialização negada. Os próximos NOACs são entrariam no mercado na década de 2010 após uma série de estudos bem sucedidos que comentaremos posteriormente.