FDA aprova enlicitide para tratamento de colesterol alto 

A agência reguladora de medicamentos dos Estados Unidos (FDA) aprovou nesta quinta-feira o registro do enlicitide (Lipfendra®), um inibidor da pró-proteína convertase subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9), o primeiro em formulação oral. A indicação é para uso adjuvante a dietas e exercícios com o objetivo de reduzir o colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C) em adultos com hipercolesterolemia, incluindo aqueles com hipercolesterolemia familiar heterozigótica (HeFH). 

O enlicitide é um peptídeo macrocíclico que se liga à PCSK9. A PCSK9 liga-se aos receptores de lipoproteína de baixa densidade (LDLR) na superfície dos hepatócitos para promover a degradação do LDLR no fígado. Ao inibir a ligação da PCSK9 ao LDLR, o enlicitide aumenta o número de LDLRs disponíveis para depurar o LDL-C, reduzindo, assim, os níveis de LDL-C. O comprimido de 20 mg é administrado ao paciente uma vez ao dia. 

Saiba mais: Inibidores da PCSK9, manual de instruções 

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Dados que sustentaram a aprovação do enlicitide   

A FDA utilizou dos resultados de dois estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo para decidir pelo registro do enlicitide (Lipfendra®), que juntos avaliaram 3.207 pacientes adultos com hipercolesterolemia e HeFH que já estavam sob terapia com estatinas. Os resultados obtidos no estudo que avaliou apenas adultos com hipercolesterolemia (incluindo pacientes com doença cardiovascular aterosclerótica) indicaram uma redução de 56% nos níveis iniciais de LDL-C em comparação com o grupo de controle por placebo. Já no estudo com pacientes com hipercolesterolemia familiar heterozigótica (HeFH) a redução média de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C) foi de 59%. 

Reações adversas 

De acordo com a Merck, fabricante do medicamento, os efeitos colaterais foram similares entre os grupos recebendo a substância e os de controle, contudo os pacientes com HeFH tiveram um registro maior de casos de diarreia e tontura. 

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